Saatler süren etki haftalara uzatıldı
Boston Çocuk Hastanesi’ndeki araştırmacılar, ameliyat sonrası ağrı kontrolünde kullanılan lokal anestezilerin etkisini uzatmak amacıyla lipozom adı verilen mikroskobik yağ taşıyıcılarını yeniden tasarladı.
Mevcut lokal anestezi yöntemleri genellikle 8 ila 12 saat, en fazla yaklaşık bir gün etkili olurken, yeni formülasyon farelerde lokal anestezi etkisini iki ila üç haftaya kadar sürdürdü. Araştırmacılar, yöntemin ileride insanlarda daha uzun süreli ağrı kontrolü sağlamasına yardımcı olabileceğini belirtti.
Lipozomların yapısı değiştirildi
Lipozomlar, ilaçların vücutta kontrollü şekilde salınmasını sağlamak amacıyla uzun süredir kullanılan yağ bazlı mikroskobik taşıyıcılar. Araştırmacılar, ilacın bu yapılardan ne kadar hızlı sızdığını belirleyen lipitlerin yapısını yeniden inceledi.
Çalışmada, suda çözünen yani hidrofilik ilaçların daha akışkan lipozomlardan beklenenden çok daha yavaş salındığı ortaya çıktı. Araştırmacılar bu özelliğin, lokal anestezinin etkisini uzun süre korumasını sağlayabileceğini belirledi.
Kirpi balığı zehriyle sinir bloğu deneyi
Ekip, yöntemin uzun süreli bir sinir bloğu sağlayıp sağlayamayacağını test etmek için kirpi balığı ve mavi halkalı ahtapotlarda bulunan tetrodotoksini kullandı.
Tetrodotoksin içeren formülasyon farelerin bacaklarındaki bir sinirin yakınına enjekte edildi. Deneylerde enjeksiyon bölgesinde veya vücudun başka bir bölümünde toksisite görülmedi. İlacın, bölgeyi uyuşturmaya yetecek düzeyde kalırken vücudun maddeyi zaman içinde temizlemesine izin verecek kadar yavaş salındığı belirlendi.
Nature Biomedical Engineering dergisinde yayımlanan araştırmaya göre, sinir bloklarının insanlarda farelere kıyasla daha uzun süre etkili olabildiği belirtilirken tetrodotoksinin henüz hastalarda ticari olarak kullanılan bir ilaç olmadığı vurgulandı.
Opioidlere alternatif olma ihtimali araştırılıyor
Boston Çocuk Hastanesi Biyomateryaller ve İlaç İletimi Laboratuvarı Direktörü Dr. Daniel Kohane, yöntemin özellikle ameliyat sonrası uzun süreli ağrı kontrolünde kullanılma ihtimalini değerlendiriyor.
Kohane, uzun süreli salınım sağlayan bu kombinasyonun opioidlerin yerine kullanılabilecek bir seçenek olabileceğini ve yöntemin kronik ağrı tedavisindeki potansiyelinin de araştırılmaya başlandığını belirtti.
Araştırmacılar ayrıca geliştirilen lipozomların yalnızca tetrodotoksin değil, çok çeşitli hidrofilik moleküllerin kontrollü ve yavaş salınması için de kullanılabileceğini ifade etti.
Lipozomlarda adeta soğan katmanları oluşuyor
Araştırmacılar, yavaş ilaç salınımının lipozomların iç yapısıyla bağlantılı olduğunu belirledi. Lipitlerin kuyruklarına daha fazla çift kimyasal bağ eklenmesi, moleküllerin daha gevşek şekilde paketlenmesine ve zarların daha akışkan hale gelmesine neden oluyor.
Ancak bu daha akışkan yapı, lipozomların birden fazla bölmeden oluşmasına yol açabiliyor. Çalışmada, daha fazla çift bağ içeren lipozomların iç içe geçmiş eş merkezli küreler şeklinde, adeta çok katmanlı bir soğanı andıran yapılar oluşturabildiği görüldü.
Araştırmacılara göre ilaç moleküllerinin bu çok sayıdaki bariyeri aşması, vücuda salınım hızını düşürerek lokal anestezinin etkisinin haftalara kadar uzamasını sağlayabiliyor.
